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新しい化学空間の探索が可能!代謝安定性やADMEを改善できた例も報告さ…
一般的に創薬化学におけるビルディングブロックでは、ピペリジン、 ピペラジン、モルホリン、およびチオモルホリンなどの骨格が使われています。 「SpiroKit4」は、これらの骨格代替として使用可能なアザスピロ[3.3] ヘプタン誘導体を採用しています。 創薬分子に含まれる単環系複素環部分を、スピロ[3.3]ヘプタン誘導体に 置き換えることで、創薬分子の物理化学的および生化学的特性を...
メーカー・取り扱い企業: 重松貿易株式会社 大阪本社
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SpiroKit3 コンフォメーション制御した側鎖を持つアミノ酸
立体が制御されたアミノ酸で構成!βアミノ酸やスピロ環を骨格とした特殊な…
立体制限されたアミノ酸は、現代の創薬化学では基本的なビルディング ブロックのひとつとなり、これらアミノ酸における側鎖のコンフォメーションを 制御すると創薬設計する上で重要な構造的特長を発現することができます。 具体的には、キラル中心に官能基化されたアミン及びカルボン酸と、立体 コンフォメーションが制限された側鎖の組み合わせにより、機能性を持つ ユニークな三次元構造をとることができます...
メーカー・取り扱い企業: 重松貿易株式会社 大阪本社
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