『PROTAC』は、細胞内のユビキチン-プロテアソーム系を利用して
標的タンパク質を分解誘導する有機分子です。
細胞内において標的タンパク質およびE3リガーゼと複合体(三元複合体)を
形成することで両者を物理的に近接させ、標的タンパク質のユビキチン化
を引き起こします。
「PROTAC」が細胞内から消失した後も標的タンパク質の機能は生合成される
まで回復しないため、触媒的な作用と合わせると、低濃度かつ長時間にわたり
作用することも大きな特長です。
現在、「PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera)」のin silico 手法を利用した
設計支援について紹介した
「PROTAC Modeling Tools - In silico 手法を利用したPROTAC(タンパク質分解誘導薬)
の設計支援」
の抜粋記事を配布中です。
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基本情報「PROTAC(タンパク質分解誘導薬)の設計支援」の資料進呈
【掲載内容】
■はじめに
■PROTACについて
■PROTAC Modeling Tools
■PROTAC Modeling Tools の適用事例
■おわりに
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